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하이 라이트
methenolone enanthate 분말
,테스토스테론 propionate 분말
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원래 장소중국
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브랜드 이름RUN
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인증ISO9001
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모델 번호RUN-AH
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최소 주문 수량10g
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가격inquiry
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포장 세부 사항10g 50g 100g 500g 1 킬로그램
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배달 시간3-7 일
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지불 조건전신환,, 머니그램, 브트크코인
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공급 능력1 킬로그램 --100 킬로그램
Gefitinib 184475-35-2 펩티드 스테로이드 AKOS 91371 세포 폐암 처리
Gefitinib 184475-35-2 펩티드 스테로이드 AKOS 91371 세포 폐암 처리
| 표시와 용도 | Gefitinib는 영국 제약 회사 AstraZeneca에 의해 개발된 상대적으로 높은 특이성을 가진 항 종양성 표적 치료 약입니다; 비 작은 세포 폐암 처리에서 사용될 첫번째 분자 표적으로 한 약 입니다. 표피 성장 인자 (EGF)는 6.45x103의 상대 분자 질량을 가진 폴리펩티드의 종류이고, 표적 세포 막 표면에 표피 성장 인자 수용체 (EGFR)로 생물학적 효과를 방아쇠를 당기기 위하여 묶어서 좋습니다. EGFR는 티로신 키니아제 (TK) 유형 수용체의 유형입니다, 그래서 EGF, 에 행일 때 수용체에 있는 TK 활성화를 승진시킬 것입니다. 이것은 autophosphorylate에 수용체에 있는 티로신 잔류물을 일으키는 원인이 되고 세포로 지속적인 분할 신호를 보내, 세포 증식과 감별법을 일으키는 원인이 되. EGFR는 인간적인 조직에서 풍부하, 악성 종양으로 높게 표현됩니다. Gefitinib는 세포 표면 EGFR의 신호 변환 혈관에 있는 종양 성장, 전이 및 성장을 방지하기 위하여 통로를 막고, 종양 세포 아폽토시스를 유도할 수 있습니다. Gefitinib는 주로 비 줄기 세포 폐암을 대우하기 위하여 이용됩니다. |
| 약물 동력학 | 그것은 구두로 입구 다음 상대적으로 느린 흡수 및 물질 대사와 더불어 효과적입니다. 단 하나 구두 250mg 복용량의 생물학적 이용 효능은 거의 60%이고, 곡선 (AUC)의 밑에 그것의 지역은 노출량에 의지하고 있습니다. 단 하나 매일 노출량으로, 혈액 농도는 7-10 일 후에, 혈액 농도가 약물 후에 3-7 시간을 그리고 그 후에 점차적으로 뾰족해지는 상태에서 복형 감소 다음 꾸준합니다 (그것의 반감기는 28 시간의 평균에 12-58 시간, 입니다). 복용량 의존하는 약물 동력학으로, 그리고 비례적으로 증가시킨 다수 노출량, AUC 및 Cmax 다음 관찰됩니다. 음식으로 가지고 갈 때, 그것의 Cmax 및 AUC는 두드러지게 줄이지 않았습니다. 그것의 플라스마 단백질 의무적인 비율은 거의 90%입니다. Gefitinib는 상대적으로 복잡한 과정에 있는 간에 있는 많은 다른 통로를 통해 물질 대사로 변화됩니다; 그것의 산화 물질 대사의 주요 콤포넌트는 주로 O-Desmethyl 대사 산물을 물질 대사로 변화시키는 시토크롬 P450 효소 CYP3A4입니다. 대사 산물은 본래 약의 약리학적인 효력에 비관련 입니다. 소변을 통해서 배설되는 약 양은 4% 보다 적은 본래 노출량 총계인 그러나, 본래 약 및 많은 대사 산물은 담즙 지역을 통해서 주로 통과되고 대변을 통해서 배설됩니다. |
| 불리한 반응 | Gefitinib는 상대적으로 잘 관대히 다루어지고, 대부분의 부정적인 반응은 온화합니다 뒤집을 수 있습니다, 표준 부정적인 반응의 그들과 세포 독성 약에 대단히 다른 특성. 일반적인 부정적인 반응은 설사, 구역질, 뾰루지, 여드름, 구토, 및 약함을 포함합니다. 환자의 단지 1%는 20% 이상 발생 비율을 가진 부정적인 반응 때문에 처리를 정지해야 했습니다. 또한 심각한 틈새 폐염의 이례적인 경우가 계속 있습니다. |
| 경고와 경고 | Gefitinib는 개인을 위해 적당하지 않습니다 |
| 화학 재산 | 밝은 노란색 크리스탈 분말 |
| 용도 | 연구를 위해 |
| 용도 | Gefitinib는 항 종양성입니다. |
| 표시 | EGFR 또는 ErbB1 억제물 gefitinib (Iressa (R), AstraZeneca는 docetaxel-의와 백금 근거한 화학요법에 진행성 후에 국부적으로 전진하는 전이성 비 작은 세포 폐암 (NSCLC)의 처리를 위한 가속된 규칙의 밑에 2003에 있는 미국 FDA에 의해) 원래 찬성되었습니다. AstraZeneca는 포스트 승인 학문 도중 임상 이득의 고장나는 검증 때문에 자발적으로 2005년에 시장에서 gefitinib를, 철회했습니다. 2015년 7월에서는, FDA는 환자 (EGFR 돌연변이를 가진 i.e, NSCLC 환자)의 다른 그룹을 위한 gefitinib의 승인을 복직했습니다. ErbB1/EGFR, ErbB2/인간적인 표피 성장 인자 수용체 2 (Her2), ErbB3/Her3, 및 ErbB4/Her4를 포함하는, ErbB 가족을 표적으로 하는 다른 승인되는 키니아제 억제물은 erlotinib (R) 의 OSI Pharm.), lapatinib (R) 의 GlaxoSmithKline), vandetanib (R) 의 AstraZeneca), afatinib ((R), Boehringer Ingelheim) Gilotrif, 그리고 osimertinib ((R), AstraZeneca) Tagrisso Caprelsa Tykerb Tarceva (((입니다. 모든 승인되는 EGFR 가족 억제물은 imatinib와 nilotinib의 그것을 닮는 pyrimidinylphenylamine 비계가 있는 osimertinib에는을 제외하고 일반적인 quinazoline 비계를 공유합니다. erlotinib와 lapatinib는 구조를 “밖으로” 채택하는 αC 나선에로 “DFG에서” 묶는 그러나, Gefitinib와 vandetanib는” 구조에서 유형 I 의무적인 형태를 가진 “DFG에서” 및 αC 나선을 “채택합니다. Afatinib와 osimertinib는 친전자성 enone 모이어티를 가진 공유 원자가 억제물입니다. |
| 유명 상표 | 3M |
| 생물 활성도 | EGFR 티로신 키니아제 (IC 50 = 23-79 nM)의 구두로 활동, 선택적인 억제물. ErbB2, KDR, c FLT, PKC, MEK 및 ERK-2에 대하여 최소 활동을 보여줍니다. 구획 EGFR autophosphorylation는 인간적인 이종이식의 범위를 품어 쥐에 있는 종양 성장을 금합니다. |
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